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Lanraplenib monosuccinate

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产品编号 T11824LCas号 1800046-97-2
别名 GS-9876 monosuccinate

Lanraplenib monosuccinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib monosuccinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.

Lanraplenib monosuccinate

Lanraplenib monosuccinate

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产品编号 T11824L 别名 GS-9876 monosuccinateCas号 1800046-97-2

Lanraplenib monosuccinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib monosuccinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.

规格价格库存数量
25 mg¥ 10,6001-2周
50 mg¥ 13,8001-2周
100 mg¥ 17,5001-2周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Lanraplenib monosuccinate inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans. Lanraplenib monosuccinate is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases.
靶点活性
Syk:9.5 nM
体外活性
In human macrophages, Lanraplenib monosuccinate inhibits IC-stimulated TNFα and IL-1β release (EC50=121±77 nM and 9±17 nM, respectively). Lanraplenib monosuccinate inhibits glycoprotein VI (GPVI)-induced phosphorylation of linker for activation of T cells and phospholipase Cγ2, platelet activation and aggregation in human whole blood, and platelet binding to collagen under arterial flow.Lanraplenib monosuccinate ?inhibits anti-IgM stimulated phosphorylation of AKT, BLNK, BTK, ERK, MEK, and PKCδ in human B cells with EC50 values of 24-51 nM.?Lanraplenib monosuccinate inhibits anti-IgM mediated CD69 and CD86 expression on B-cells (EC50=112±10 nM and 164±15 nM, respectively) and anti-IgM /anti-CD40 co-stimulated B cell proliferation (EC50=108±55 nM).
别名GS-9876 monosuccinate
化学信息
分子量561.59
分子式C27H31N9O5
CAS No.1800046-97-2
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (222.58 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7807 mL8.9033 mL17.8066 mL89.0329 mL
5 mM0.3561 mL1.7807 mL3.5613 mL17.8066 mL
10 mM0.1781 mL0.8903 mL1.7807 mL8.9033 mL
20 mM0.0890 mL0.4452 mL0.8903 mL4.4516 mL
50 mM0.0356 mL0.1781 mL0.3561 mL1.7807 mL
100 mM0.0178 mL0.0890 mL0.1781 mL0.8903 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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